RESUMO

Esta revisión narrativa explora el papel potencial del estetrol (E4), un esteroide estrogénico natural, en la anticoncepción, analizando sus propiedades farmacológicas, su efectividad y su seguridad. Se revisaron estudios preclínicos, ensayos clínicos y evaluaciones de seguridad del E4 como anticonceptivo oral combinado (AOC). Se investigó el impacto en parámetros endocrinos, metabólicos y hemostáticos, así como su tolerabilidad. En los resultados, el E4 tiene menor afinidad por el receptor de estrógeno-α de membrana, pero mantiene la actividad agonista en los receptores nucleares. E4/DRSP (drospirenona) demostró ser un AOC eficaz, con ciclos de sangrado regulares y predecibles en la mayoría de las mujeres. La tolerabilidad fue favorable, con eventos adversos leves o moderados y bajas tasas de interrupción. El sangrado fue el evento adverso más común, y se reportaron casos raros de migrañas con aura, trombosis venosa profunda, hiperpotasemia y depresión. E4/DRSP tuvo mínimo impacto en los parámetros lipídicos, hepáticos, de globulina fijadora de hormonas sexuales y de metabolismo de hidratos de carbono, y efecto neutral o mínimo en los parámetros hemostáticos. Se concluye que E4/DRSP parece ser una opción anticonceptiva eficaz y segura, con reducido riesgo trombótico y mínimo impacto en los parámetros endocrinos y metabólicos. Se requiere más investigación para confirmar su seguridad y eficacia a largo plazo.

This narrative review explores the potential role of estetrol (E4), a natural estrogenic steroid, in contraception, analyzing its pharmacological properties, effectiveness, and safety. Preclinical studies, clinical trials, and safety assessments of E4/DRSP (drospirenone) as a combined oral contraceptive (COC) were reviewed. The impact on endocrine, metabolic, and hemostatic parameters, as well as tolerability, was investigated. In results, E4 exhibits lower affinity for estrogen transmembrane receptor-α but maintains agonistic activity on nuclear receptors. E4/DRSP proved to be an effective COC with regular and predictable bleeding cycles in most women. Tolerability was favorable with mild or moderate adverse events and low discontinuation rates. Bleeding was the most common adverse event, and rare cases of aura migraines, deep vein thrombosis, hyperkalemia, and depression were reported. E4/DRSP had minimal impact on lipid, hepatic, sex hormone-binding globulin, and carbohydrate metabolism parameters, with a neutral or minimal effect on hemostatic parameters. The conclusion is that E4/DRSP seems to be an effective and safe contraceptive option, with reduced thrombotic risk and minimal impact on endocrine and metabolic parameters. Further research is needed to confirm long-term safety and efficacy.