RESUMO
The interaction potential of Cynara scolymus L., Mikania glomerata Spreng.,Rhamnus purshiana DC and Uncaria tomentosa (Willd. Ex Roem. & Schult.) with conventional drugs metabolized by the CYP3A4 metabolic route was tested in HeLa cell lines, using the in vitro model of the hPXR. The herbal medicines C. scolymus (1.5 mg/mL dry extract) did not affect the receptor. On the other hand, M. glomerata (5.5 mg/mL dry extract), R. purshiana (1.5 mg/mL dry extract), and U. tomentosa (2.0 mg/mL dry extract) showed to be hPXR agonist, suggesting a potential interaction with the conventional drugs metabolized by the same isoforms of the CYP superfamily. The results from this study contribute to the use safer and more effective of these herbal medicines.
Se evaluó el potencial de interacción de Cynara scolymus L., Mikania glomerata Spreng., Rhamnus purshiana DC y Uncaria tomentosa (Willd. Ex Roem. & Schult.) con fármacos convencionales metabolizados por la ruta metabólica CYP3A4 en líneas celulares HeLa, utilizando el modelo in vitro del hPXR. Las hierbas medicinales C. scolymus (1,5 mg/mL de extracto seco) no afectaron al receptor. Por otro lado, M. glomerata (5.5 mg/mL de extracto seco), R. purshiana (1.5 mg/mL de extracto seco) y U. tomentosa (2.0 mg/mL de extracto seco) mostraron ser agonistas de hPXR, lo que sugiere una potencial interacción con los fármacos convencionales metabolizados por las mismas isoformas de la superfamilia CYP. Los resultados de este estudio contribuyen a un uso más seguro y eficaz de estos medicamentos a base de hierbas medicinales.
Assuntos
Rhamnus , Unha-de-Gato , Cynara scolymus , Mikania , Interações Ervas-Drogas , Plantas Medicinais , Técnicas In Vitro , Indutores do Citocromo P-450 CYP3A/químicaRESUMO
The objective of this study was to evaluate biological and phytochemical properties of the aqueous extract from the leaves of Miconia chamissois Naudin (AEMC). Phytochemical properties were assessed by analyzing the chromatographic profile and the polyphenol content of AEMC. Biological properties evaluation was conducted based on cytotoxicity assay and by evaluating the antioxidant, antimicrobial, and enzymatic inhibition activities. Results indicated the presence of phytochemicals in AEMC such as flavonoids and polyphenols, including rutin, isoquercitrin and vitexin derivatives. AEMC showed antioxidant activity, which may be attributed to the high polyphenolic content. Moreover, AEMC demonstrated in vitro enzyme inhibition activity against tyrosinase and alpha-amylase, as well as showed low cytotoxicity. On the other hand, AEMC exhibited weak antimicrobial activity against S. aureusand C. albicans. Thus, AEMC is a promising alternative in search of potential drugs for the treatment of diseases induced by oxidative stress and inflammation, conditions due to hyperpigmentation processes, such as melisma, as well as for diabetes.
El objetivo de este estudio fue detectar las propiedades biológicas y fitoquímicos del extracto acuoso de las hojas de Miconia chamissois Naudin (AEMC). Las propiedades fitoquímicas se evaluaron analizando el perfil cromatográfico y el contenido de polifenoles de AEMC. La evaluación de las propiedades biológicas se realizó en base al ensayo de citotoxicidad y evaluando las actividades de inhibición antioxidante, antimicrobiana y enzimática. Los resultados indicaron la presencia de fitoquímicos en AEMC, como flavonoides y polifenoles, que incluyen derivados de rutina, isoquercitrina y vitexina. AEMC mostró una actividad antioxidante considerable, que puede atribuirse al alto contenido polifenólico. Además, AEMC exhibió actividad de inhibición enzimática in vitro contra tirosinasa y alfa-amilasa, así como mostró baja citotoxicidad. Por otro lado, AEMC demostró actividad antimicrobiana débil contra S. aureusy C. albicans. Por lo tanto, AEMC es una alternativa prometedora en busca de posibles drogas para el tratamiento de enfermedades inducidas por el estrés oxidativo y la inflamación, afecciones debidas a procesos de hiperpigmentación, como el melasma, así como para la diabetes.