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1.
Vitae (Medellín) ; 28(2): 1-14, 2021-05-18. Ilustraciones
Artigo em Inglês | LILACS, COLNAL | ID: biblio-1362619

RESUMO

Background: Ayanin (3,7,4'-Tri-O-methylquercetin) and 3,7-Di-O-methylquercetin (DMQ) are the main active metabolites isolated by bioguided fractionation from Croton schiedeanus, species known popularly in Colombia as "almizclillo", which has been studied in experimental models in rats, exerting vasodilator and antihypertensive effects. Also, when the effect of these flavonoids was studied separately, important vasodilation was observed. Objective:To evaluate whether flavonoids from Croton schiedeanus have synergistic vasodilator properties when different combinations are used in isolated aorta rings. Methods: Cumulative concentrations of ayanin (10-8 M - 6x10-5 M or 0.01 µM - 60 µM) were assayed in the absence and presence of an increasing concentration of 3,7-Di-O-methylquercetin (DMQ) (10-8 ­ 3x10-5M or 0.01­30 µM) in isolated rings from Wistar rats, pre-contracted with phenylephrine. The concentration-response curve with the maximal effect was compared with that obtained by Croton schiedeanus whole ethanolic extract (10-6 ­ 3x10-4 g/mL). Also, this combination was assayed in the presence of the nitric oxide synthetase inhibitor L-NAME (10-4 M) and the guanylate cyclase inhibitor methylene blue (10-4 M) to assess the role of the NO/cGMP pathway in this interaction. Results: Ayanin and DMQ display a dual interaction in vascular relaxant response: agonism at higher concentration ranges (10-6 ­ 3x10-5 M or 1­30 µM) and antagonism at lower concentration ranges (10-8 ­ 3x10-7 M or 0.01­0.3 µM). The efficacy at the highest concentration was greater than that obtained by the whole extract (Emax: 98.4% vs. 33.9%). This response was decreased but not reverted in the presence of L-NAME and methylene blue. Thus, the vasodilator effect of this combination does not depend entirely on the NO/cGMP cyclic pathway. Conclusion: The combined use of appropriate concentrations of these flavonoids could represent an advantage over Croton schiedeanus whole extract for vasodilator purposes


Antecedentes: Ayanina (3,7,4'-Tri-O-metilquercetina) y 3,7-Di-O-metilquercetina (DMQ) son los principales metabolitos activos aislados mediante fraccionamiento bioguiado, a partir de Croton schiedeanus, especie conocida popularmente en Colombia como "almizclillo", la cual ha sido estudiada en modelos experimentales en ratas, ejerciendo efectos antihipertensivos y vasodilatadores. Además, al estudiar por separado el efecto de los flavonoides, se observó importante vasodilatación. Objetivo:Evaluar si los principales flavonoides de Croton schiedeanus tienen propiedades vasodilatadoras sinérgicas al utilizar diferentes combinaciones de ellos en anillos de aorta aislados. Metodología: Se analizaron concentraciones acumulativas de ayanina (10-8 M - 6x10-5 M o 0,01 µM - 60 µM) en ausencia y en presencia de concentraciones crecientes de DMQ (10-8 M - 3x10-5 M o 0,01 µM ­ 30 µM) en anillos aislados de ratas Wistar, pre-contraídos con fenilefrina. La curva concentración respuesta obtenida con el efecto máximo, fue comparada con la obtenida con el extracto etanólico de Croton schiedeanus (10-6 - 3x10-4 g/mL). Adicionalmente, esta combinación fue ensayada en presencia del inhibidor de óxido nítrico sintetasa L-NAME (10-4 M) y el inhibidor de guanilato ciclasa, azul de metileno (10-4 M) para evaluar el papel de la vía NO/GMPc en esta interacción. Resultados: Ayanina y DMQ muestran una interacción dual en la respuesta vascular relajante: agonismo en el rango más alto (10-6 M ­ 3x10-5 M o 1 µM ­ 30 µM), y antagonismo en el rango más bajo (10-8 M ­ 3x10-7 M o 0.01 µM ­ 0,3 µM). A altas concentraciones, la eficacia de los flavonoides fue mayor que las obtenidas por el extracto completo (Emáx: 98,4% vs 33,9%). Esta respuesta disminuyó, pero no se revirtió en presencia de L-NAME y azul de metileno. Por lo tanto, el efecto vasodilatador de esta combinación no depende enteramente de la vía NO/GMPc. Conclusión: El uso combinado de las concentraciones apropiadas de estos flavonoides podría representar una ventaja sobre el extracto de Croton schiedeanus, con propósitos vasodilatadores


Assuntos
Humanos , Flavonoides , Croton , Sinergismo Farmacológico , Guanilato Ciclase , Óxido Nítrico
2.
Ci. Rural ; 50(5): e20190196, Apr. 22, 2020. ilus, tab, graf
Artigo em Inglês | VETINDEX | ID: vti-28569

RESUMO

Pea (Pisum sativum L.) is the fourth leading legume crop in the world, and its demand is increasing. In this study, the morphological characteristics (seed shape, seed surface, seed coat color, hilum color, cotyledon color, 100-seed weight and color values), total phenolic content (TPC), total flavonoid content (TFC), 2,2-azinobis-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonate) (ABTS) free radical scavenging capacity and ferric reducing antioxidant power (FRAP) of 75 pea cultivars were investigated. Results showed rich genetic diversity and a wide range of phenolic contents and antioxidant activities. Sixteen varieties enriched with phenolic contents and high antioxidant activities were screened out. A significant correlation was reported among color values, TPC, TFC, ABTS and FRAP. Principal component analysis (PCA) extracted four principal components with a total cumulative contribution of 81.29%. Hierarchical cluster analysis based on the four extracted principal components resulted in a dendrogram dividing the peas into three groups. In addition, dark pea seeds have potential as a functional food in addition to their traditional role in providing dietary protein and fibre. This study provided a scientific basis for the breeding of pea varieties, development of new products and improvement of pea resource utilization.(AU)


A ervilha (Pisum sativum L.) é a quarta cultura de leguminosas líder no mundo e sua demanda está aumentando. Neste estudo, as características morfológicas (forma da semente, superfície da semente, cor da casca, cor do hilo, cor do cotilédone, peso de 100 sementes e valores de cor), teor fenólico total (TPC), teor de flavonóides totais (TFC), 2,2. A capacidade de eliminação de radicais livres de ‘-azinobis- (3-etilbenzotiazolino-6-sulfonato) (ABTS) e o poder antioxidante redutor de ferro (FRAP) de 75 cultivares de ervilha foram investigados. Os resultados mostraram rica diversidade genética e uma ampla gama de conteúdos fenólicos e atividades antioxidantes. Dezesseis variedades enriquecidas com conteúdo fenólico e alta atividade antioxidante foram descartadas. Uma correlação significativa foi encontrada entre os valores de cores, TPC, TFC, ABTS e FRAP. A análise de componentes principais (PCA) extraiu quatro componentes principais com uma contribuição total acumulada de 81, 29%. A análise hierárquica de agrupamento foi baseada nos quatro componentes principais extraídos resultou em um dendrograma dividindo as ervilhas em três grupos. Assim, as sementes de ervilha escura têm potencial como alimento funcional, além de seu papel tradicional no fornecimento de proteína e fibra dietética. Este estudo fornece uma base científica para a criação de variedades de ervilha, desenvolvimento de novos produtos e melhoria da utilização de recursos de ervilha.(AU)


Assuntos
Pisum sativum/genética , Variação Biológica da População , Polifenóis , Flavonoides , Sementes/química , Antioxidantes , Variação Genética
3.
Ciênc. rural (Online) ; 50(5): e20190196, 2020. tab, graf
Artigo em Inglês | LILACS-Express | LILACS | ID: biblio-1098178

RESUMO

ABSTRACT: Pea (Pisum sativum L.) is the fourth leading legume crop in the world, and its demand is increasing. In this study, the morphological characteristics (seed shape, seed surface, seed coat color, hilum color, cotyledon color, 100-seed weight and color values), total phenolic content (TPC), total flavonoid content (TFC), 2,2'-azinobis-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonate) (ABTS) free radical scavenging capacity and ferric reducing antioxidant power (FRAP) of 75 pea cultivars were investigated. Results showed rich genetic diversity and a wide range of phenolic contents and antioxidant activities. Sixteen varieties enriched with phenolic contents and high antioxidant activities were screened out. A significant correlation was reported among color values, TPC, TFC, ABTS and FRAP. Principal component analysis (PCA) extracted four principal components with a total cumulative contribution of 81.29%. Hierarchical cluster analysis based on the four extracted principal components resulted in a dendrogram dividing the peas into three groups. In addition, dark pea seeds have potential as a functional food in addition to their traditional role in providing dietary protein and fibre. This study provided a scientific basis for the breeding of pea varieties, development of new products and improvement of pea resource utilization.


RESUMO: A ervilha (Pisum sativum L.) é a quarta cultura de leguminosas líder no mundo e sua demanda está aumentando. Neste estudo, as características morfológicas (forma da semente, superfície da semente, cor da casca, cor do hilo, cor do cotilédone, peso de 100 sementes e valores de cor), teor fenólico total (TPC), teor de flavonóides totais (TFC), 2,2. A capacidade de eliminação de radicais livres de '-azinobis- (3-etilbenzotiazolino-6-sulfonato) (ABTS) e o poder antioxidante redutor de ferro (FRAP) de 75 cultivares de ervilha foram investigados. Os resultados mostraram rica diversidade genética e uma ampla gama de conteúdos fenólicos e atividades antioxidantes. Dezesseis variedades enriquecidas com conteúdo fenólico e alta atividade antioxidante foram descartadas. Uma correlação significativa foi encontrada entre os valores de cores, TPC, TFC, ABTS e FRAP. A análise de componentes principais (PCA) extraiu quatro componentes principais com uma contribuição total acumulada de 81, 29%. A análise hierárquica de agrupamento foi baseada nos quatro componentes principais extraídos resultou em um dendrograma dividindo as ervilhas em três grupos. Assim, as sementes de ervilha escura têm potencial como alimento funcional, além de seu papel tradicional no fornecimento de proteína e fibra dietética. Este estudo fornece uma base científica para a criação de variedades de ervilha, desenvolvimento de novos produtos e melhoria da utilização de recursos de ervilha.

4.
São Paulo; s.n; s.n; 2019. 102 p. graf, tab, ilus.
Tese em Inglês | LILACS | ID: biblio-1023978

RESUMO

Ultraviolet radiation (UV) is related to the development of skin cancer and photoaging, also produces free radicals or reactive oxygen species (ROS) that cause premature aging. Therefore, sunscreens with extended UV protection capacity have been studied associated with antioxidant compounds. Different components can be incorporated with the purpose of improving, the photoprotection efficiency, as well as other cosmetic attributes, creating a multifunctional product. Among the compounds, there are some to be used from natural origin that are excellent, because it reduces the side effects and toxicity. Flavonoids are good examples of natural agents, because have demonstrated photoprotective antioxidant action in food and it is also promising for topical use. The aim of this work is to develop photoprotective formulations with quercetin, evaluating potential photoprotective and antioxidant of each formulation through tests already established and described in the literature, with emphasis on in vitro testing of potential photoprotective, antioxidant and security (het-cam); ex vivo antioxidant potential (tape-stripping). The results show us the photoprotective and antioxidant capacity of quercetin and the ideal concentration for this potential, thereby contributing to the synthesis of new molecules and development of new products, concerning stable, safe and effective exposure to solar UV radiation, preventing new incidences of skin cancer and reduction of photoaging


A radiação ultravioleta (UV) está relacionada ao desenvolvimento de câncer de pele e fotoenvelhecimento, também produz radicais livres ou espécies reativas de oxigênio (EROs) que causam o envelhecimento precoce. Portanto, protetores solares com capacidade de proteção UV amplo espectro foram estudados associados a compostos antioxidantes. Diferentes componentes podem ser incorporados com o objetivo de melhorar a eficiência da fotoproteção, assim como outros atributos cosméticos criando um produto multifuncional. Entre os compostos a serem utilizados, de origem natural são excelentes, pois reduzem os efeitos colaterais e a toxicidade. Os flavonóides são bons exemplos de agentes naturais, porque demonstraram ação antioxidante fotoprotetora nos alimentos e também são promissores para uso tópico. O objetivo deste trabalho é desenvolver formulações fotoprotetoras com quercetina, avaliando potenciais fotoprotetores e antioxidantes de cada formulação através de testes já estabelecidos e descritos na literatura com ênfase em ensaios in vitro de potenciais fotoprotetores, antioxidantes e de segurança (het-cam); potencial antioxidante ex vivo (tape-stripping). Os resultados nos mostram a capacidade fotoprotetora e antioxidante da quercetina e a concentração ideal para este potencial, contribuindo para a síntese de novas moléculas e desenvolvimento de novos produtos estáveis, seguros e eficazes em relação à exposição à radiação solar UV, prevenindo novas incidências de câncer de pele e redução do fotoenvelhecimento


Assuntos
Quercetina/farmacologia , Protetores Solares/análise , Raios Ultravioleta/efeitos adversos , Flavonoides/agonistas , Técnicas In Vitro/instrumentação , Envelhecimento da Pele , Antioxidantes/análise
5.
Rev. peru. med. exp. salud publica ; 35(1): 55-61, ene.-mar. 2018. graf
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: biblio-961857

RESUMO

RESUMEN Objetivos . Evaluar el efecto antiinflamatorio de la fracción flavonoide de Lepechinia meyenii (Walp.) Epling sobre leucocitos de pacientes con artritis reumatoide (AR). Materiales y métodos. Se recolectaron plantas de la especie Lepechinia meyenii (Walp.) Epling extrayendo diferentes fracciones flavonoides por cromatografía de columna y de capa fina. Se evaluó la producción de anión superóxido mediante la técnica de ensayo reducción nitroblue tetrazolium, en neutrófilos obtenidos de sangre de pacientes con AR, separados en tres grupos: control negativo, que consistió de neutrófilos (5x105 células), control positivo, formado por neutrófilos activados con PMA (phorbol myristate acetate) (150 ng/mL) y los tratamientos, formados por neutrófilos activados y tratados con diferentes concentraciones de la fracción flavonoide LM8 (60, 120 y 180 ug/mL). La expresión de genes proinflamatorios se estudió por RTqPCR, en leucocitos mononucleares obtenidos de pacientes con AR separados en tres grupos: control negativo, que consistió de leucocitos mononucleares (5x105 células), control positivo formado por leucocitos mononucleares activados con fitohemaglutinina (PHA) (150 ug/mL) y el tratamiento formado por leucocitos mononucleares activados y tratados con la fracción flavonoide LM8 (120 ug/mL). Resultados . Se purificaron varias fracciones flavonoides, resultando la fracción LM8 con el mejor efecto inmunomodulador. Dicha fracción disminuyó la producción de anión superóxido en una manera dependiente de la concentración. Por otro lado, disminuyó la expresión de TNFα, IL8 e IL17 en leucocitos mononucleares. Conclusiones. Estos resultados son alentadores respecto al efecto inmunomodulador de esta planta medicinal peruana y justifican continuar su estudio para una posible aplicación clínica.


ABSTRACT Objectives. to assess the anti-inflammatory effect of the flavonoid fraction of Lepechinia meyenii (Walp.) Epling on leukocytes of patients with rheumatoid arthritis (RA). Materials and Methods. Plants of the species Lepechinia meyenii (Walp.) Epling were collected and then different flavonoid fractions were extracted by column and thin layer chromatography. The superoxide anion production was evaluated by means of the reduction of nitroblue tetrazolium assay technique in neutrophils obtained from the blood of patients with RA, divided into three groups: negative control, which consisted of neutrophils (5x105 cells); positive control, made up of PMA (phorbol myristate acetate)-activated neutrophils (150 ng/mL), and the treatments, comprised of neutrophils activated and treated with different concentrations of the flavonoid fraction LM8 (60, 120, and 180 ug/mL). The expression of pro- inflammatory genes was studied by RTqPCR in mononuclear leukocytes obtained from patients with RA, divided into three groups: negative control, which consisted of mononuclear leukocytes (5x105 cells); positive control, made up of phytohaemagglutinin (PHA) (150 ug/ml)-activated mononuclear leukocytes, and the treatment, comprised of mononuclear leukocytes activated and treated with the flavonoid fraction LM8 (120 ug/mL). Results. Several flavonoid fractions were purified, with fraction LM8 showing the best immunomodulating effect. Said fraction diminished the superoxide anion production dependent on concentration. On the other hand, it diminished the expression of TNFα, IL8, and IL17 in mononuclear leukocytes. Conclusions. These results are encouraging in terms of the immunomodulating effect of this Peruvian medicinal plant and justify the continuation of their study for a potential clinical application.


Assuntos
Humanos , Artrite Reumatoide/imunologia , Flavonoides/farmacologia , Extratos Vegetais/farmacologia , Salvia , Leucócitos/efeitos dos fármacos , Anti-Inflamatórios/farmacologia
6.
Vet. Foco ; 14(2): 3-12, jan.-jun. 2017. ilus
Artigo em Português | VETINDEX | ID: vti-22153

RESUMO

Com o aumento na expectativa de vida dos animais de companhia há um maior aparecimento de doenças neurodegenerativas, como a Disfunção Cognitiva Canina (DCC). A DCC apresenta diversas semelhanças à Doença de Alzheimer (DA) presente em seres humanos. Entre estas semelhanças é possível citar o nível reduzido de acetilcolina, o que justifica a busca por tratamentos que tenham como foco, a inibição da acetilcolinesterase (AChE), enzima responsável pela degradação deste neurotransmissor. Neste trabalho foi avaliado o potencial inibitório dos chás de maçã, de hortelã e de chá verde sobre a atividade de AChE presente em cérebro de cães. O chá verde foi o chá mais eficaz na inibição desta enzima, apresentando uma IC50 de aproximadamente 1.7 mg/mL. A quercetina, flavonol que segundo a literatura está presente no chá verde e ausente nos chás de maçã e hortelã, pode ser um dos constituintes responsáveis por esta inibição. Desta forma, também foi avaliado o potencial anticolinesterásico da quercetina em cérebro canino, obtendo-se uma IC50 de 0,41 mM. Uma vez que a quercetina já tem sido utilizada na medicina veterinária para outros fins, o potencial anticolinesterásico deste flavonol em cérebro canino mostra-se de grande relevância para os estudos da DCC.(AU)


Canine Cognitive Dysfunction (CCD) is a neuodegenerative disease with very similar characteristics to humans Alzhemers disease. Currently, the increase of pets life expectancy leads to the more frequent appearance of neurodegenerative diseases in these species. Among the main hypotheses for the appearance of CCD has the reduction of acetylcholine levels in the synaptic cleft. This hypothesis justifies many researches that search CCD treatment based on acetylcholinesterase (AChE) inhibition, an acetylcholine degrading enzyme. In this work, inhibitory potential of some commecial teas (apple tea, peppermint tea and green tea) toward brain AChE activity of dogs was evaluated. Green tea is tea more effective to inhibit this enzyme, getting a IC 50 of approximately 1.7 mg / mL. Quercetin, flavonol which according to the literature is present in green tea and absent in apple and peppermint teas, may be one of the molecules that contribute to AChE inhibition. In this way, quercetn anticholinesterase potential in canine brain was also evaluated, obtaining an IC 50 of 0.41 mM. Since quercetin has already been used in veterinary medicine for other fins, the anticholinesterase potential of this flavonol toward canine brain is of great relevance for CCD studies.(AU)


Assuntos
Animais , Cães , Disfunção Cognitiva/tratamento farmacológico , Chás Medicinais , Chá , Inibidores da Colinesterase , Doença de Alzheimer , Quercetina/uso terapêutico
7.
Vet. foco ; 14(2): 3-12, jan.-jun. 2017. ilus
Artigo em Português | VETINDEX | ID: biblio-1502672

RESUMO

Com o aumento na expectativa de vida dos animais de companhia há um maior aparecimento de doenças neurodegenerativas, como a Disfunção Cognitiva Canina (DCC). A DCC apresenta diversas semelhanças à Doença de Alzheimer (DA) presente em seres humanos. Entre estas semelhanças é possível citar o nível reduzido de acetilcolina, o que justifica a busca por tratamentos que tenham como foco, a inibição da acetilcolinesterase (AChE), enzima responsável pela degradação deste neurotransmissor. Neste trabalho foi avaliado o potencial inibitório dos chás de maçã, de hortelã e de chá verde sobre a atividade de AChE presente em cérebro de cães. O chá verde foi o chá mais eficaz na inibição desta enzima, apresentando uma IC50 de aproximadamente 1.7 mg/mL. A quercetina, flavonol que segundo a literatura está presente no chá verde e ausente nos chás de maçã e hortelã, pode ser um dos constituintes responsáveis por esta inibição. Desta forma, também foi avaliado o potencial anticolinesterásico da quercetina em cérebro canino, obtendo-se uma IC50 de 0,41 mM. Uma vez que a quercetina já tem sido utilizada na medicina veterinária para outros fins, o potencial anticolinesterásico deste flavonol em cérebro canino mostra-se de grande relevância para os estudos da DCC.


Canine Cognitive Dysfunction (CCD) is a neuodegenerative disease with very similar characteristics to humans Alzhemer’s disease. Currently, the increase of pets life expectancy leads to the more frequent appearance of neurodegenerative diseases in these species. Among the main hypotheses for the appearance of CCD has the reduction of acetylcholine levels in the synaptic cleft. This hypothesis justifies many researches that search CCD treatment based on acetylcholinesterase (AChE) inhibition, an acetylcholine degrading enzyme. In this work, inhibitory potential of some commecial teas (apple tea, peppermint tea and green tea) toward brain AChE activity of dogs was evaluated. Green tea is tea more effective to inhibit this enzyme, getting a IC 50 of approximately 1.7 mg / mL. Quercetin, flavonol which according to the literature is present in green tea and absent in apple and peppermint teas, may be one of the molecules that contribute to AChE inhibition. In this way, quercetn anticholinesterase potential in canine brain was also evaluated, obtaining an IC 50 of 0.41 mM. Since quercetin has already been used in veterinary medicine for other fins, the anticholinesterase potential of this flavonol toward canine brain is of great relevance for CCD studies.


Assuntos
Animais , Cães , Chá , Chás Medicinais , Disfunção Cognitiva/tratamento farmacológico , Inibidores da Colinesterase , Doença de Alzheimer , Quercetina/uso terapêutico
8.
Revista Brasileira de Zoociências (Online) ; 18(2): 23-34, maio 2017. ilus, graf, tab
Artigo em Português | VETINDEX | ID: biblio-1494673

RESUMO

A Ipriflavona (7-isopropoxi-3-fenil-4H-benzopiran-4-ona), um derivado sintético da isoflavona daidzeína, com ação estrogênica comprovada tem sido utilizado por mulheres com objetivo de aumentar a densidade óssea e prevenir a perda óssea. Estudos de toxicologia reprodutiva no período pré-implantacional apontam indícios de toxicidade, interferindo na implantação do blastocisto. Também foi demonstrado que a ipriflavona interfere na via de sinalização Hedgehog, importante no período de desenvolvimento embrionário. Estudos demonstram que as isoflavonas são transferidas para o leite materno o que poderia ocasionar danos a prole. Porém não foram encontrados estudos de toxicologia no período de lactação e desenvolvimento das crias utilizando-se da ipriflavona, sendo este o objetivo desse trabalho. Para o estudo foram utilizadas 48 ratas Wistar. Os animais foram distribuídos aleatoriamente em quatro grupos experimentais (n = 12): controle experimental e tratados I, II e III. O grupo controle experimental recebeu via intragástrica, duas vezes ao dia, do 2º ao 16º dia de lactação, 1 ml de água destilada e os grupos tratados receberam; pelo mesmo procedimento, 1 ml de suspensão aquosa de ipriflavona nas doses de 300, 1500 e 3000mg/kg/dose, respectivamente. As variáveis maternas analisadas foram: presença de sinais clínicos de toxicidade; ganho de peso corporal e consumo de ração. Foram observados comportamentos maternais como: postura de amamentação, organização e manutenção do ninho, ato de recuperar, recolher filhotes e lambê-los. Os filhotes foram analisados quanto ao desenvolvimento físico e reflexológico. Como variáveis de desenvolvimento físico foram analisados: peso corporal, abertura dos olhos, desdobramento das orelhas, aparecimento de lanugo e pêlos, erupção dos incisivos superiores e inferiores, a abertura vaginal ou descida dos testículos...


The Ipriflavone (7-isopropoxy-3-phenyl-4H-benzopyran-4-one), a synthetic derivative of the isoflavone daidzein, with proven estrogenic activity has been used by women in order to increase bone density and prevent bone loss. Reproductive toxicology studies in the pre-implantation show signs of toxicity, which interferes with implantation of the blastocyst. It was also shown that ipriflavone affects the Hedgehog signaling pathway, important during embryonic development. Studies show that isoflavones are transferred to breast milk which can cause damage to offspring. However no studies were found in toxicology during lactation and development of offspring using the ipriflavone, which is the aim of this work. For the study were used 48 female rats. The animals were randomly divided into four groups (n = 12) experimental control and treated I, II and III. The experimental control group received intragastrically, twice a day, from the 2nd to the 16th days of lactation, 1 ml of distilled water and the treated groups received, by the same procedure, 1 ml of water suspension of ipriflavone at doses of 300, 1500 and 3000mg / kg / dose, respectively. Maternal variables were analyzed: presence of clinical signs of toxicity, body weight gain and feed intake. Maternal behaviors were observed as: breastfeeding posture, organization and maintenance of the nest, the act of recovering, collect pups and licking them. The pups were assessed for physical development and reflexology. As physical variables were analyzed: body weight, eye opening, unfolding of the ears, and appearance of lanugo hair, eruption of upper and lower incisors, the vaginal opening or descent of the testicles. For observing the reflexology development were made the following tests: grip, posture response, dodging the abyss, orientation, and negative geotaxis. In the experimental model studied ipriflavone showed no signs of maternal toxicity, or changes in the physical and reflexology development of offspring.


Assuntos
Feminino , Animais , Ratos , Animais Recém-Nascidos/crescimento & desenvolvimento , Flavonoides/administração & dosagem , Flavonoides/toxicidade , Lactação , Modelos Animais , Ratos Wistar
9.
R. bras. Zoo. ; 18(2): 23-34, maio 2017. ilus, graf, tab
Artigo em Português | VETINDEX | ID: vti-734369

RESUMO

A Ipriflavona (7-isopropoxi-3-fenil-4H-benzopiran-4-ona), um derivado sintético da isoflavona daidzeína, com ação estrogênica comprovada tem sido utilizado por mulheres com objetivo de aumentar a densidade óssea e prevenir a perda óssea. Estudos de toxicologia reprodutiva no período pré-implantacional apontam indícios de toxicidade, interferindo na implantação do blastocisto. Também foi demonstrado que a ipriflavona interfere na via de sinalização Hedgehog, importante no período de desenvolvimento embrionário. Estudos demonstram que as isoflavonas são transferidas para o leite materno o que poderia ocasionar danos a prole. Porém não foram encontrados estudos de toxicologia no período de lactação e desenvolvimento das crias utilizando-se da ipriflavona, sendo este o objetivo desse trabalho. Para o estudo foram utilizadas 48 ratas Wistar. Os animais foram distribuídos aleatoriamente em quatro grupos experimentais (n = 12): controle experimental e tratados I, II e III. O grupo controle experimental recebeu via intragástrica, duas vezes ao dia, do 2º ao 16º dia de lactação, 1 ml de água destilada e os grupos tratados receberam; pelo mesmo procedimento, 1 ml de suspensão aquosa de ipriflavona nas doses de 300, 1500 e 3000mg/kg/dose, respectivamente. As variáveis maternas analisadas foram: presença de sinais clínicos de toxicidade; ganho de peso corporal e consumo de ração. Foram observados comportamentos maternais como: postura de amamentação, organização e manutenção do ninho, ato de recuperar, recolher filhotes e lambê-los. Os filhotes foram analisados quanto ao desenvolvimento físico e reflexológico. Como variáveis de desenvolvimento físico foram analisados: peso corporal, abertura dos olhos, desdobramento das orelhas, aparecimento de lanugo e pêlos, erupção dos incisivos superiores e inferiores, a abertura vaginal ou descida dos testículos...(AU)


The Ipriflavone (7-isopropoxy-3-phenyl-4H-benzopyran-4-one), a synthetic derivative of the isoflavone daidzein, with proven estrogenic activity has been used by women in order to increase bone density and prevent bone loss. Reproductive toxicology studies in the pre-implantation show signs of toxicity, which interferes with implantation of the blastocyst. It was also shown that ipriflavone affects the Hedgehog signaling pathway, important during embryonic development. Studies show that isoflavones are transferred to breast milk which can cause damage to offspring. However no studies were found in toxicology during lactation and development of offspring using the ipriflavone, which is the aim of this work. For the study were used 48 female rats. The animals were randomly divided into four groups (n = 12) experimental control and treated I, II and III. The experimental control group received intragastrically, twice a day, from the 2nd to the 16th days of lactation, 1 ml of distilled water and the treated groups received, by the same procedure, 1 ml of water suspension of ipriflavone at doses of 300, 1500 and 3000mg / kg / dose, respectively. Maternal variables were analyzed: presence of clinical signs of toxicity, body weight gain and feed intake. Maternal behaviors were observed as: breastfeeding posture, organization and maintenance of the nest, the act of recovering, collect pups and licking them. The pups were assessed for physical development and reflexology. As physical variables were analyzed: body weight, eye opening, unfolding of the ears, and appearance of lanugo hair, eruption of upper and lower incisors, the vaginal opening or descent of the testicles. For observing the reflexology development were made the following tests: grip, posture response, dodging the abyss, orientation, and negative geotaxis. In the experimental model studied ipriflavone showed no signs of maternal toxicity, or changes in the physical and reflexology development of offspring.(AU)


Assuntos
Animais , Feminino , Ratos , Flavonoides/administração & dosagem , Flavonoides/toxicidade , Lactação , Animais Recém-Nascidos/crescimento & desenvolvimento , Modelos Animais , Ratos Wistar
10.
São Paulo; s.n; s.n; 2017. 110p tab, graf, ilus.
Tese em Português | LILACS | ID: biblio-876412

RESUMO

A exposição crônica à radiação solar pode contribuir para o aparecimento do câncer de pele, sendo o uso de fotoprotetores um fator primordial na prevenção desses efeitos deletérios. Atualmente, substâncias bioativas tais como a rutina têm sido foco de interesse da comunidade científica graças às suas propriedades fotoprotetoras e antioxidantes, que podem promover aumento dos valores de FPS, além de conferir características multifuncionais às formulações. Achados in vitro recentes indicam que a rutina, quando incorporada em emulsões fotoprotetoras óleo em água, promove aumento da atividade antioxidante e aumento do FPS. No entanto, a realização de estudos clínicos é fundamental para confirmar e quantificar esses resultados, já que a metodologia in vitro possui baixa repetibilidade e ausência de correlação com ensaios in vivo, principalmente quando as formulações analisadas apresentam substâncias antioxidantes em sua composição. O objetivo deste estudo foi avaliar pela primeira vez a atividade da rutina frente ao FPS e sua segurança clínica através da comparação de formulações fotoprotetoras contendo rutina 0.1% (w/w), avobenzona 3.0% (w/w) e octil dimetil PABA 8.0% (w/w) com uma preparação similar sem o composto bioativo. Adicionalmente, hidratação cutânea, FPS in vitro e atividade antioxidante da rutina em associação com outros filtros foram investigados. O perfil de segurança das formulações qualificou as fórmulas para os testes de eficácia clínica. O teste de DPPH confirmou a capacidade antioxidante da rutina, demonstrando cerca de 40% de aumento na capacidade de sequestro de radicais livres na presença do composto bioativo. A rutina em combinação com os filtros UV aumentou o FPS clínico de 7.30 ± 0.60 para 12.37 ± 1.13, o que representa cerca de 70% de aumento. Os resultados encontrados provam que a rutina em combinação com outros filtros pode aumentar significativamente o valor do FPS e que a mesma é segura para uso clínico


Unprotected chronic exposure to solar radiation can contribute to premature skin cancer and sunscreens are a key factor to avoid those detrimental effects. Currently, there is a growing interest in the photoprotector and antioxidant potential of bioactive substances, such as rutin, that could help to increase the SPF value and add multifunctional characteristics to the formulations. Recent in vitro findings indicated that rutin, when incorporated in oil-in-water photoprotective emulsions can provide antioxidant activity and SPF increase. However, clinical studies are fundamental to determine this activity duo to in vitro methodology lack of repeatability and correlation between the in vivo data, especially when the analyzed formulas contain antioxidant substances. The aim of this study was to evaluate for the first time to date the rutin in vivo SPF and clinical safety by comparing sunscreens formulations containing rutin 0.1% (w/w), butyl methoxydibenzoylmethane 3.0% (w/w) and octyl dimethylPABA 8.0% (w/w) with a similar bioactive-free preparation. Additionally, skin hydration, in vitro SPF and in vitro antioxidant activity of rutin, in association with the UV filters were investigated. The safety profile of the formulations under sun-exposed skin conditions qualified the formulas for clinical efficacy assays. DPPH test confirmed rutin antioxidant properties, demonstrating about 40% increase in radical scavenging potential when the bioactive compound was present. Rutin in combination with the UV filters increased the clinical SPF from 7.30 ± 0.60 to 12.37 ± 1.13, representing about 70% growth in the SPF value. The results obtained proved that rutin in combination with UV filters can improve the SPF value significantly and is safe for clinical use


Assuntos
Rutina/análise , Protetores Solares/metabolismo , Ácido 4-Aminobenzoico/análise , Antioxidantes/análise , Composição de Medicamentos/classificação , Fator de Proteção Solar , Antioxidantes
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