RESUMO
To date, there is no information in the literature regarding the bioaccessibility of capsaicinoids from natural sources. The effect of ripening and heat-processing on the in vitro bioaccessibility of capsaicin and dihydrocapsaicin was studied in the absence and presence of two dietary fat types. The capsaicinoid bioaccessibility was also studied during the frozen storage of peppers for 6 months. Fresh green peppers showed the highest capsaicinoid bioaccessibility, as compared with that of other experimental groups. The bioaccessibility of capsaicinoids from green peppers decreased as the intensity of heat treatment increased. The dietary fat increased the bioaccessibility of capsaicin and dihydrocapsaicin in digestions with red peppers, especially that of dihydrocapsaicin. The bioaccessibility of capsaicinoids was altered by frozen storage. The Caco-2 cells incorporated capsaicin and dihydrocapsaicin (8.4% and 10.9%, respectively) but they were probably metabolized by cells.
Assuntos
Capsaicina/análogos & derivados , Capsaicina/farmacocinética , Capsicum/química , Disponibilidade Biológica , Células CACO-2 , Capsaicina/química , Gorduras na Dieta/análise , Gorduras na Dieta/farmacocinética , Manipulação de Alimentos , Armazenamento de Alimentos , Congelamento , Temperatura Alta , HumanosRESUMO
Capsaicin, a topical analgesic used in the treatment of chronic pain, has irritant properties that frequently interrupt its use. In this work, the effect of nanoencapsulation of the main capsaicinoids (capsaicin and dihydrocapsaicin) on skin irritation was tested in humans. Skin tolerance of a novel vehicle composed of chitosan hydrogel containing nonloaded nanocapsules (CH-NC) was also evaluated. The chitosan hydrogel containing nanoencapsulated capsaicinoids (CH-NC-CP) did not cause skin irritation, as measured by an erythema probe and on a visual scale, while a formulation containing free capsaicinoids (chitosan gel with hydroalcoholic solution [CH-ET-CP]) and a commercially available capsaicinoids formulation caused skin irritation. Thirty-one percent of volunteers reported slight irritation one hour after application of CH-NC-CP, while moderate (46% [CH-ET-CP] and 23% [commercial product]) and severe (8% [CH-ET-CP] and 69% [commercial product]) irritation were described for the formulations containing free capsaicinoids. When CH-NC was applied to the skin, erythema was not observed and only 8% of volunteers felt slight irritation, which demonstrates the utility of the novel vehicle. A complementary in vitro skin permeation study showed that permeation of capsaicinoids through an epidermal human membrane was reduced but not prevented by nanoencapsulation.
Assuntos
Capsaicina/análogos & derivados , Capsaicina/administração & dosagem , Nanocápsulas/administração & dosagem , Administração Tópica , Adolescente , Adulto , Analgésicos não Narcóticos/administração & dosagem , Analgésicos não Narcóticos/efeitos adversos , Analgésicos não Narcóticos/farmacocinética , Capsaicina/efeitos adversos , Capsaicina/farmacocinética , Química Farmacêutica , Quitosana/química , Fármacos Dermatológicos/administração & dosagem , Fármacos Dermatológicos/efeitos adversos , Fármacos Dermatológicos/farmacocinética , Eritema/induzido quimicamente , Eritema/metabolismo , Eritema/prevenção & controle , Feminino , Humanos , Hidrogéis/química , Irritantes/administração & dosagem , Irritantes/efeitos adversos , Irritantes/farmacocinética , Masculino , Pessoa de Meia-Idade , Nanocápsulas/química , Nanomedicina , Nanotecnologia , Adulto JovemRESUMO
La capsaicina, principal componente de los pimientos, tiene la posibilidad de inhibir los influjos aferentes de las fibras C desmielinizadas de la vejiga posterior a su colación intravesical. En elpresente estudio se practicó instalación de capsaicina intravesical a 1 milimolar, bajo anestesia general a 15 pacientes con diagnóstico clínico y urodinámico de vejiga hiperactiva idiopática que no responde o tienen contraindicado el tratamiento convencional. Se obtuvo respuesta clínica y urodinámica en 86 por ciento de los pacientes con un promedio de duración de la misma de 6 meses. Se concluye que la capsaicina intravesical es una excelente alternativa para el tratamiento de la vejiga hiperactiva de dificil manejo
Assuntos
Adulto , Capsaicina/farmacocinética , Bexiga Urinária , Administração IntravesicalRESUMO
El reflejo de la tos se evoca habitualmente por inhalación de aerosoles. La capsaicina (C) y el ácido cítrico (AC) han sido usados clínicamente y estimularían receptores diferentes. El objetivo del presente trabajo fue comparar la respuesta tusígena a ambas sustancias en voluntarios sanos. Estudiamos 17 sujetos (18-23 años, 11 varones) que recibieron C y AC al menos con una semana de diferencia. Las drogas se administraron con un nebulizador Hudson a 8 L/min, con una pieza bucal. La C se administró con doble ciego en dosis aleatoria (0.31-20 uM) y el AC en dosis crecientes (0.5-32 porciento) ya que este último presenta taquifilaxis. Todos los sujetos presentaron tos y no hubo efectos adversos. El número de toses fue grabado y contado en duplicado. Con ambas sustancias fue posible construir curvas dosis respuestas. La media (ñES) del total acumulativo de toses provocadas por la inhalación de C fue 15.0ñ1.8. La inhalación de AC provocó 12.9ñ1.6 toses. La concentración que produjo 2 toses (media geométrica e intervalos de confianza 95 porciento) fue 4.8 uM (3.5-6.6) para C y 5.3 porciento (3.4-8.4) para AC. El número de toses provocado por C y AC estuvo correlacionado en forma significativa (r=0.71.p=0.0012), al igual que las concentraciones que provocaron 2 toses (r=0.56,p<0.001). Concluímos que tanto el AC como la C permiten analizar el reflejo tusígeno. A pesar de su diferente farmacología existió correlación en el número de toses provocadas por ambas substancias y ello permite plantear que la respuesta tusígena está condicionada en parte por susceptibilidad individual